Короткий опис (реферат):
Одним з підходів до визначення механізмів дії нових сполук є
використання відомих цілеспрямованих антагоністів рецепторів
сумісно з досліджуваними сполуками. Проведення таких експериментів in vitro (рецепторний аналіз із використанням витіснення
відомого ліганду) дає інформацію лише про відносну величину
афінітету сполуки у порівнянні з антагоністом. Модифікація цього
методу для алостеричних модуляторів, якими є 3-алкоксіпохідні
1,4-бенздіазепіну, з використанням ГАМК-зсуву дозволяє оцінити
й внутрішню активність сполук. Але в умовах in vivo одночасне
застосування досліджуваної сполуки та відомого антагоністу
дозволяє дати висновок щодо зазначених параметрів, але й охарактеризувати загальний вплив на цільний організм, визначити, наскільки залучені до дії нейронні системи що вивчаються за допомогою цих фармакологічних зондів, та навіть визначити ефективність
запропонованих антагоністів у випадках можливого передозування.
