Синтез, строение и кариеспротекторная активность гексафторосиликата 2-амино-4,6-дигидроксипиримидиния

Abstract

В работе представлен синтез, изучено строение, физико-химические характеристики и кариеспротекторная активность нового потенциального кариеспротекторного вещества – гексафторосиликата 2-амино-4,6-дигидроксипиримидиния. Получены ИК-спектры, масс-спектры EI, спектры ЯМР 19F и изучены их характеристики. Биологические исследования проводили на животных, которые содержались на кариесогенном рационе Стефана (сахароза 50 %). В гомогенате пульпы определяли активность щелочной (ЩФ) и кислой фосфатаз (КФ) и по соотношению ЩФ/КФ рассчитывали минерализующий индекс (МИ). В сыворотке крови определяли активность ЩФ и активность аланинаминотрансферазы (АЛТ). Подсчитывали число и глубину кариозных поражений зубов и рассчитывали кариеспрофилактическую эффективность (КПЭ). Полученные данные показали, что гексафторосиликат 2-амино-4,6-дигидроксипиримидиния уменьшает число кариозных поражений на 45,5 % и обладает высокой кариеспрофилактической эффективностью, превосходящей аналогичный показатель для фторида натрия в 5 раз.

We describe the synthesis and present data on the structure, physicochemical characteristics, and anti-caries properties of a new potential protective agent, 2-amino-4,6-dihydroxypyrimidinium hexafluorosilicate. The IR spectra, EI mass spectra, and 19F NMR spectra of the drug were obtained and their parameters were determined. Biological tests were carried out on animals kept under Stephan’s cariogenic diet (50% sucrose) conditions. The pulp homogenate was analyzed to determine the activity of alkaline (ALP) and acid (ACP) phosphatases, and the mineralizing index (MI) was calculated as the ALP/ACP ratio. The blood serum was studied to determine the activity of ALP and the activity of alanine aminotransferase (ALT). The number and depth of carious lesions in teeth were measured and the caries prophylactic efficacy (CPE) was calculated. The obtained data showed that 2-amino-4,6-dihydroxypyrimidinium hexafluorosilicate reduced the number of carious lesions by 45.5% and exhibited high caries prophylactic efficacy, which was 5 times higher than that of sodium fluoride.