Abstract:
Представители класса арилпиперазинов, буспирон и его аналоги (гепирон, ипсапирон и др.), известны своим противотревожным (анксиолитическим) действием и используются для лечения больных с синдромом тревоги. Буспирон применяется в медицине в качестве селективного анксиолитика для лечения больных с синдромом тревоги. Буспирон уменьшает синтез и высвобождение серотонина, активность серотонинергических нейронов. Селективно блокирует (антагонист) пре- и постсинаптические D2-дофаминовые рецепторы (имеет умеренное сродство) и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Некоторые данные свидетельствуют о наличии влияния на другие нейромедиаторные системы. Не обладает сродством к бензодиазепиновым рецепторам, не влияет на связывание ГАМК. Однако, этот препарат не всегда может быть использован в качестве анксиолитика из-за медленного развития анксиолитического эффекта. С целью изучения связи структура – анксиолитические свойства в ряду аналогов буспирона, нами были изучены новые производные 1-(3,4,5-триметоксибензоил)-4-арилпиперазина и производные 1-арил-4- [(нафталимидо)алкил]пиперазина (соединения 3-4).
