Biological activity of 3-hydroxymethylpyridinium hexafluorosilicate monohydrate and 4-hydroxymethylpyridinium hexafluorosilicate as candidates for anticaries agents

Abstract

The aim of the study. Determination of the biological activity of new compounds – 3-hydroxymethylpyridinium hexafluorosilicate monohydrate (I) and 4-hydroxymethylpyridinium hexafluorosilicate (II), which we synthesized earlier. Materials and methods. The experiments were carried out on 42 white male Wistar rats, divided into 7 equal groups; working groups received Stefan’s cariogenic diet. Fluorine-containing salts were used in the composition of gels, with dose of fluorine of 1.00 mg/kg. All rats (except Sundays) had applications of gels, covering the teeth and gums. Reference drugs – sodium fluoride and (NH4)2SiF6. Results and discussion. The caries-preventive efficacy (CPE) of fluorine-containing compounds was calculated. The activity of acid and alkaline phosphatases was determined in the incisor pulp homogenate, and the levels of malondialdehyde, elastase, and lysozyme were determined in the homogenate of the oral mucosa. Alanine aminotransferase activity was determined in blood serum. The CPE value for II is 41.5%, which is 1.4 times greater than NaF. A significant positive effect of fluoride agents on the biochemical parameters of the dental pulp and oral mucosa of rats (mineralizing index, elastase, urease and lysozyme activities) that received a cariogenic diet was established. Hexafluorosilicates more effectively normalize biochemical parameters compared to the action of sodium fluoride in the absence of hepatotoxic effects for all the studied compounds.

Об’єктами дослідження є дві нові сполуки – 3-гідроксиметилпіридинію (I) і 4-гідроксиметилпіридинію (II) гексафторсилікати. Досліди проводили на білих щурах-самцях Вістар; робочі групи отримали карієсогенний раціон Стефана. У складі гелів використовували фторвмісні солі з дозою фтору 1,00 мг/кг. Препарати порівняння – фторид натрію та (NH4)2SiF6. Значення карієспрофілактичної ефективності (КПЕ) для II становить 41,5%, що в 1,4 раза більше, ніж NaF. Встановлено достовірний позитивний вплив фторвмісних препаратів на біохімічні показники пульпи зуба та слизової оболонки порожнини рота щурів. Гексафторсилікати більш ефективно нормалізують біохімічні показники порівняно з дією натрію фториду за відсутності гепатотоксичної дії для всіх досліджуваних сполук.