Останніми роками як нові потенційні антикарієсні агенти активно вивчають амонієві гексафторосилікати, які можуть у перспективі становити конкуренцію традиційним фторидним препаратам.
Фармакологічний потенціал гексафторосилікатів зі заміщеними катіонами феніламонію залишається
недослідженим. Мета роботи – вивчення карієспрофілактичної ефективності 2-,3-,4-амінофенілоцтових кислот гексафторосилікатів в експерименті на моделі експериментального карієсу.
2-,3-,4-Амінофенілоцтових кислот гексафторосилікати (I–III, відповідно) було синтезовано за запропонованою раніше методикою, референс-препарати – NaF та (NH4)2SiF6. Досліджувані препарати
наносили на зуби та ясна щурів у складі гелю на основі Na-солі карбоксиметилцелюлози. У пульпі
різців визначали активність лужної і кислої фосфатаз та розраховували мінералізуючий індекс. Підраховували кількість і глибину каріозних уражень зубів та обчислювали карієспрофілактичну ефективність.
У гомогенаті альвеолярної кістки визначали концентрацію іонів кальцію, у гомогенаті слизової оболонки порожнини рота визначали рівень малонового діальдегіду, активність еластази, уреази і лізоциму.
Встановлено, що карієспрофілактична ефективність NaF, (NH4)2SiF6, I–III становить 38,1%,
33,3%, 28,6%, 59,5%, 64,3%, тобто протикаріозний ефект сполук II і III перевищує аналогічний показник NaF більш ніж у 1,6 і 1,7 раза відповідно. Результати визначення активності фосфатаз у пульпі
різців показали, що I–III практично повністю нормалізують мінералізуючий індекс. Сполуки I–III
забезпечують ефективне зниження маркерів запалення, причому максимальний ефект досягається
у разі використання гелів за участю сполук II і III. Вивчені фторпрепарати знижують активність уреази; для всіх гексафторосилікатів виявляється більш ефективною порівняно з референс-препаратом –
NaF. Всі гексафторосилікати значною мірою повертають активність лізоциму до рівня контролю порівняно з NaF, причому найефективнішими виявилися сполуки II і III. Розрахунки за методом PASS
online демонструють підвищену ймовірність прояву протизапальної (кишкової), протиінфекційної,
противірусної (грип), антисептичної активності у разі 3-,4-амінофенілоцтових кислот у складі солей
II і III, що може призводити до потенціювання їх спільної дії та посилення антикарієсного ефекту цих
сполук. Планується продовження досліджень біологічної активності 3-,4-амінофенілоцтових кислот
гексафторосилікатів як потенційних засобів лікування та профілактики карієсу.
In recent years, ammonium hexafluorosilicates have been actively studied as new potential anti-caries
agents, which may compete with traditional fluoride preparations in the future. The pharmacological potential
of hexafluorosilicates with substituted phenylammonium cations remains unexplored. The purpose of the
work is to study the caries-prophylactic effectiveness of 2-,3-,4-aminophenylacetic acids hexafluorosilicates
in the experiment on a model of experimental caries.
2-,3-,4-aminophenylacetic acids hexafluorosilicates (I–III, respectively) were synthesized according to
the previously proposed method, reference drugs – NaF and (NH4)2SiF6. The studied drugs were applied to
the teeth and gums of rats as part of a gel based on Na-salt of carboxymethylcellulose. The activity of alkaline
and acid phosphatases was determined and the mineralization index was calculated in the pulp of incisors.
The number and depth of carious lesions of the teeth were calculated and the caries prevention efficiency was
calculated. The concentration of calcium ions was determined in the alveolar bone homogenate, the level of
malondialdehyde, the activity of elastase, urease, and lysozyme was determined in the mucous membrane of
the oral cavity homogenate.
It was established that the caries-prophylactic efficiency of NaF, (NH4)2SiF6, I–III is 38.1%, 33.3%,
28.6%, 59.5%, 64.3%, that is, the anti-caries effect of compounds II and III exceeds the similar indicator
of NaF by more than 1,6 and 1,7 times, respectively. The results of determining the phosphatases activity
in the pulp of incisors showed that I–III almost completely normalize the mineralizing index. Compounds
I–III provide an effective reduction of inflammatory markers, and the maximum effect is achieved when
using gels with the participation of compounds II and III. The studied fluoropreparations reduce the activity
of urease; the effect of all hexafluorosilicates is more effective compared to the reference drug – NaF.
All hexafluorosilicates significantly return lysozyme activity to the control level compared to NaF, with
compounds II and III being the most effective. Calculations using the PASS online method demonstrate
an increased probability of anti-inflammatory (intestinal), anti-infectious, antiviral (influenza), antiseptic
activity in the case of 3-,4-aminophenylacetic acids in the composition of salts II and III, which can lead to
potentiation of their joint action and strengthening of anti-caries effect of these compounds. It is planned to
continue research on the biological activity of 3-,4-aminophenylacetic acids hexafluorosilicates as potential
means of caries treatment and prevention.
