Abstract:
В першій половині XX ст. бурхливий розвиток одержав пошук нових біологічно активних речовин (БАР) – майбутніх лікарських засобів на основі метаболітів (вітаміни, антибіотики, інсулін та ін.), що стало можливим у зв’язку з удосконалення методів органічного синтезу. На такій основі синтезовано нові біологічно активні речовини (БАР), що містять метал та вітамін, координаційні сполуки германію з біолігандами – МИГУ-1(германій та нікотинова кислота) та МИГУ-4 (оксіетилидендифосфонат германію з нікотиновою кислотою). Аналіз результатів вивчення токсичності та фармакологічної активності показав, що сполуки малотоксичні, виявляють дозозалежні кардіо-, гепато- та нейропротекторні властивості (антиаритмічні, антигіпертензивні, гепатозахисні, транквілізуючі, протисудомні, ноотропні тощо). Висока фармакологічна активність та низька токсичність обумовили їх подальше доклінічне вивчення, яке є обов’язковим етапом для майбутніх лікарських засобів та регламентується методичними рекомендаціями. Необхідним етапом є вивчення фармакокінетики БАР, адже фармакологічний ефект лікарських засобів у значній мірі залежить від особливостей їх попадання до системного кровообігу, концентрації в органах та тканинах, де виявляється їх дія. Одержані результати дозволяють оцінити процеси абсорбції, розподілу, метаболізму і екскреції, обчислити фармакокінетичні параметри, надалі розробити оптимальну лікарську форму, визначити шляхи і способи введення, біодоступність, кратність прийомів, особливості кінетичної схеми розподілу з визначенням депо повільного обміну.
