Нейротропні властивості 1-метоксикарбонілметил-3-ариламіно-7-бром-5-феніл-1,2-дигідро-3Н-1б4-бенздіазепін-2-онів – селективних лігандів TSPO рецепторів ЦНС

Abstract

З‘ясування молекулярних основ взаємодії TSPO рецепторів з їх лігандами є важливим завданням сучасної медичної хімії. Розуміння цих основ дозволить синтезувати сполуки з заданими фармакологічними властивостями, обминаючи етап скринінгу, що значно прискорить та полегшить пошук нових високоефективних лікарських речовин, які відповідатимуть сучасним вимогам. Раніше TSPO рецептори були відомі як периферичні бенздіазепінові рецептори, та на відміну від центральних бенздіазепінових рецепторів (ЦБДР), широко представлені в органах та тканинах людини та тварин та залучені у регуляцію багатьох фізіологічних процесів у нормі та патології. Мета дослідження. Метою цієї роботи було вивчення афінітету до TSPO та ЦБДР рецепторів ЦНС, анксіолітичну активність за тестом «Конфліктна ситуація», загальна рухова активність за методом «Відкрите поле».